《杭州苏泊尔南洋药业 阿奇霉素胶囊》说明书

《杭州苏泊尔南洋药业 阿奇霉素胶囊》功能主治：本品适用于敏感细菌所引起的下列感染： 中耳炎,5nqdrvbv5evb2ey0 鼻窦炎,5nqdrvbv5evb2ey0 咽炎,5nqdrvbv5evb2ey0 扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管,5nqdrvbv5evb2ey0 肺炎等下呼吸道感染, 皮肤和软组织感染, 沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染, 非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。

通用名称：
阿奇霉素胶囊

功能主治：
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：
中耳炎,5nqdrvbv5evb2ey0鼻窦炎,5nqdrvbv5evb2ey0咽炎,5nqdrvbv5evb2ey0扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管,5nqdrvbv5evb2ey0肺炎等下呼吸道感染,皮肤和软组织感染,沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染,非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。

用法用量：

以阿奇霉素胶囊治疗感染性疾病，其疗程及使用方法如下：成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药；一日1次服用本品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。

剂型：
胶囊剂

不良反应：

病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约0.3%。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似。曾见一过性轻度中性粒细胞减少症，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。

禁忌：
对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项：

(1)轻度肾功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
(2)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
(3)如同其他抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。
(4)用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stcvous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。
(5)治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

成份：
本品阿奇霉素。

性状：
本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

孕妇及哺乳期妇女用药：
动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊.尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

儿童用药：
治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

老年用药：
尚不明确。

药物相互作用：
(1)不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰浓度；必须合用时,本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。
(2)与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。
(3)与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
(4)与下列药物同时使用时,建议密切观察患者。
地高辛——使地高辛水平升高。
麦角胺或二氢麦角胺——急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)三唑仑——通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强
细胞色素P450系统代谢药——提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。
(5)与利福布汀合用会增加后者的毒性。

药理作用：
药理作用阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白的合成（不影响核酸的合成）。体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄糖菌，酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。体外试验和临床研究提示，本品可预防鸟胞内分枝菌复合体（由鸟胞内分枝杆菌和胞内分枝杆菌组成）引起的疾病。产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。
毒理研究遗传毒性：人体淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程序的母体毒性的剂量的水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍）时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

药物过量：
药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情合予对症和支持治疗。

药代动力学：
口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为10～80ml/min）药代参数无明显变化，严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于10ml/min）为正常者有明显差异，全身暴露增加33%。